Retatrutide በግሉኮስ homeostasis እና የኢነርጂ ሚዛን ውስጥ የተሳተፉ ሶስት ቁልፍ ተቀባይዎችን በአንድ ጊዜ ለማንቃት የተቀየሰ ልብ ወለድ ሰራሽ peptide ነው፡- ግሉካጎን ተቀባይ (ጂሲጂአር)፣ ግሉኮስ ጥገኛ ኢንሱሊንኦትሮፒክ ፖሊፔፕታይድ ተቀባይ (GIPR) እና ግሉካጎን መሰል peptide-1 ተቀባይ (ጂኤልፒ- 1አር) (ፊናን እና ሌሎች፣ 2023፣ ዘ ኒው ኢንግላንድ ጆርናል ኦቭ ሜዲካል)።እነዚህን ተቀባዮች በማነጣጠር retatrutide እንደ ቆሽት ፣ ጉበት ፣ አንጎል ፣ አድፖዝ ቲሹ እና የጨጓራና ትራክት ባሉ የተለያዩ ሕብረ ሕዋሳት ውስጥ የግሉኮስ ሜታቦሊዝምን እና የሰውነት ክብደትን የሚቆጣጠሩ ሆርሞኖች የየራሳቸው የውስጥ ሊንዶች ፣ ግሉካጎን ፣ ጂአይፒ እና ጂኤልፒ-1 ተፅእኖን ያስመስላል። ትራክት (Drucker, 2023, ተፈጥሮ).
ከ endogenous ligands በተለየ መልኩ አጭር የግማሽ ህይወት ያላቸው በዲፔፕቲዲል peptidase-4 (DPP-4) ኢንዛይም ፈጣን መበላሸት እና የማይፈለጉ የጎንዮሽ ጉዳቶች እንደ hypoglycemia እና ማቅለሽለሽ (Drucker, 2023, Nature), retatrutide እነዚህን ለማሸነፍ ተዘጋጅቷል. ገደቦች.Retatrutide ከተሻሻለው የግሉካጎን ቅደም ተከተል በጂአይፒ ቅደም ተከተል (Finan et al., 2023, ዘ ኒው ኢንግላንድ ጆርናል ኦቭ ሜዲሲን) ከተሻሻለው GLP-1 ተከታታይ ጋር የተገናኘ ውህድ peptide ነው።ማሻሻያዎቹ የፔፕታይድ መረጋጋትን፣ አቅምን እና ለሶስቱ ተቀባዮች መራጭነትን የሚያጎለብቱ የአሚኖ አሲድ ምትክ እና ስረዛዎችን ያካትታሉ (Finan et al., 2023፣ The New England Journal of Medicine)።
Retatrutide በቅድመ ክሊኒካዊ እና ክሊኒካዊ ጥናቶች ውስጥ ከመጠን በላይ ውፍረት እና ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ላይ አስደናቂ ፋርማኮሎጂካል ባህሪዎችን እና የሕክምና ውጤታማነት አሳይቷል።ከመጠን ያለፈ ውፍረት እና የስኳር በሽታ የእንስሳት ሞዴሎች, retatrutide የደም ውስጥ የግሉኮስ መጠንን በመቀነስ, የኢንሱሊን ፈሳሽን በማነቃቃት, የግሉካጎን ፈሳሽን በመጨፍለቅ, የጨጓራ ዱቄት መዘግየትን, የምግብ ፍጆታን እና የሰውነት ክብደትን በመቀነስ ከሦስቱ ተቀባይ ነጠላ ወይም ባለሁለት agonists ጋር ሲነፃፀር የላቀ ውጤት አሳይቷል (Gault et አል.፣ 2023፣ የስኳር በሽታ፣ ውፍረት እና ሜታቦሊዝም፤ ኮስኩን እና ሌሎች፣ 2023 ሀ፣ ሞለኪውላር ሜታቦሊዝም)።Retatrutide በነዚህ እንስሳት (Gault et al., 2023, Diabetes, Obesity and Metabolism, Coskun et al., 2023a, Molecular Metabolism) ውስጥ የሊፕዲድ ፕሮፋይል, የጉበት ተግባር, እብጠት እና የልብና የደም ህክምና መለኪያዎችን አሻሽሏል.
በሰዎች ክሊኒካዊ ሙከራዎች ውስጥ, retatrutide ከመጠን በላይ ወፍራም እና የስኳር በሽተኞች ላይ ተስፋ ሰጪ ውጤቶችን አሳይቷል.Retatrutide በደንብ የታገዘ እና በደም ውስጥ ያለው የግሉኮስ መጠን በመቀነስ፣ የኢንሱሊን ፈሳሽን በማነቃቃት፣ የግሉካጎን ፈሳሽን በመግታት እና የምግብ ፍላጎትን በመቀነሱ ላይ በመጠን ላይ የተመሰረተ ተጽእኖ አሳይቷል በክፍል 1 ጤናማ በጎ ፈቃደኞች እና ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ያለባቸው ታካሚዎች (Coskun et al., 2023b, Diabetes Care) ).Retatrutide በ24 ሳምንታት ከፕላሴቦ ጋር ሲነፃፀር እስከ 17.5% አማካኝ ክብደት መቀነስ ችሏል ።ይህ የክብደት መቀነስ ግሊኬሚክ ቁጥጥር፣ ቅባት ፕሮፋይል፣ የጉበት ተግባር እና የህይወት ጥራት መሻሻሎች (Lilly's phase 2 retatrutide results in The New England Journal of Medicine ላይ የታተመው የምርመራ ሞለኪውል እስከ 17.5% አማካይ ክብደት መቀነስ በ24 ሳምንታት ውስጥ አሳይቷል። ከመጠን ያለፈ ውፍረት እና ከመጠን በላይ ውፍረት ያላቸው አዋቂዎች., 2023).Retatrutide ምንም አይነት ከባድ አሉታዊ ክስተቶች ወይም ሃይፖግላይሚያ (hypoglycemia) ክስተቶች ሪፖርት ሳይደረግበት ጥሩ የደህንነት መገለጫ ነበረው።
ምስል 1. Retatrutide (LY3437943) glycated hemoglobin A1c (HbA1c) value (A) እና የሰውነት ክብደት (B) በጊዜ ሂደት ይከለክላል።
(Urva S፣ Coskun T፣ Loh MT፣ Du Y፣ Thomas MK፣ Gurbuz S፣ Haupt A፣ Benson CT፣ Hernandez-Illas M፣ D'Alessio DA፣ Milicevic Z. LY3437943፣ ልቦለድ ሶስቴ GIP፣ GLP-1፣ እና ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ባለባቸው ሰዎች ውስጥ የግሉካጎን ተቀባይ አግኖኖስ፡- ደረጃ 1 ለ፣ ባለ ብዙ ማእከል፣ ባለ ሁለት ዓይነ ስውር፣ ፕላሴቦ ቁጥጥር የሚደረግበት፣ በዘፈቀደ የሚደረግ፣ ባለብዙ-አሲድ ዶዝ ሙከራ። ላንሴት 2022 ህዳር 26፣400(10366):1869-1881
Retatrutide በአሁኑ ጊዜ በኤሊ ሊሊ እና በኩባንያው እንደ አዲስ ውፍረት እና ዓይነት 2 የስኳር በሽታ እጩ በመገንባት ላይ ነው።በግሉኮስ ሜታቦሊዝም እና በሃይል ሚዛን ውስጥ የተሳተፉ ብዙ ተቀባይዎችን ከአንድ ሞለኪውል ጋር ለማነጣጠር አዲስ አቀራረብን ይወክላል።Retatrutide ጥሩ የደህንነት እና የመቻቻል መገለጫዎች ባላቸው የእንስሳት ሞዴሎች እና በሰዎች ሙከራዎች ላይ አስደናቂ ውጤታማነት አሳይቷል።የረጅም ጊዜ ጥቅሞቹን እና በትልልቅ እና ብዙ የተለያዩ ህዝቦች ላይ ሊያስከትል የሚችለውን አደጋ ለማረጋገጥ ተጨማሪ ጥናቶች ያስፈልጋሉ።Retatrutide ከውፍረት እና ከስኳር በሽታ ጋር ለሚታገሉ እና የበለጠ ውጤታማ ህክምና ለሚያስፈልጋቸው ታካሚዎች አዲስ አማራጭ ሊሰጥ ይችላል።
እኛ በቻይና ውስጥ የ polypeptide አምራች ነን ፣ በ polypeptide ምርት ውስጥ የበርካታ ዓመታት ልምድ ያለው።Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. በአስር ሺዎች የሚቆጠሩ የ polypeptide ጥሬ ዕቃዎችን የሚያቀርብ እና እንደፍላጎት ሊበጅ የሚችል ፕሮፌሽናል ፖሊፔፕታይድ ጥሬ ዕቃ አምራች ነው።የ polypeptide ምርቶች ጥራት በጣም ጥሩ ነው, እና ንፅህናው 98% ሊደርስ ይችላል, ይህም በዓለም ዙሪያ በተጠቃሚዎች እውቅና ያገኘ ነው. እኛን ለማማከር እንኳን ደህና መጡ.
